اكتشف الباحثون، بقيادة الدكتورة جوديث سيبولت ليوبولد، مثبطًا جديدًا يدعى MTX-531، يتميز بقدرته على استهداف مستقبلات عامل النمو البشرة (EGFR) وفوسفاتيديلينوسيتول 3-OH كيناز (PI3K) بشكل انتقائي.
قالت الدكتورة سيبولت ليوبولد: “من خلال الاستهداف المزدوج لـ EGFR وPI3K، يعمل MTX-531 على إيقاف آليات الهروب التي تستخدمها الأورام لمقاومة العلاج. في بعض أنواع السرطان، مثل سرطان الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة، تتوسط كل من هذه الكينازات عملية مقاومة تثبيط الأخرى.”
في تجارب على نماذج الفئران، أدى MTX-531 إلى تراجع الأورام في أنواع متعددة من سرطان الرأس والرقبة. كما أظهر المثبط فعالية كبيرة عند دمجه مع أدوية محددة ضد أورام الجهاز الهضمي المتحولة.
وأضافت الدراسة أن مثبطات PI3K الأخرى قد تؤدي إلى فرط سكر الدم، وهو تأثير جانبي قد يكون خطيرًا بما يكفي لإيقاف العلاج. ومع ذلك، فإن MTX-531 لم يظهر هذا التأثير الجانبي، ما يشير إلى إمكانيته كخيار علاج أقل سمية.
حاليًا، يتم إجراء أنشطة تطوير متقدمة لدعم التقييم السريري لـ MTX-531، ويأمل الباحثون أن تؤدي هذه الدراسات إلى بدء التجارب السريرية على المرضى قريبًا.
يُذكر أن الطفرات الوراثية التي تؤدي إلى زيادة إفراز EGFR ترتبط بعدة أنواع من السرطان، حيث تؤدي إلى التفعيل المستمر لمستقبلات عامل نمو البشرة، مما يسهم في انقسام الخلايا بشكل غير منضبط.
